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MIXTO DE FARMA

Integrar los conceptos farmacológicos más evaluados en exámenes mixtos.

Relacionar mecanismos de acción, efectos adversos, usos clínicos y contraindicaciones.

Diferenciar grupos farmacológicos frecuentemente confundidos.

Facilitar la memorización mediante tablas, preguntas y tarjetas de estudio.

Principios farmacocinéticos esenciales

Biodisponibilidad (F): fracción de un fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica sin modificarse.

Conceptos clave

Concepto Definición

Absorción Paso del fármaco al torrente sanguíneo
Distribución Movimiento hacia tejidos
Metabolismo Transformación química, principalmente hepática
Excreción Eliminación renal, biliar o pulmonar
Vida media Tiempo necesario para reducir 50% la concentración plasmática
Aclaramiento Volumen de plasma depurado por unidad de tiempo

Efecto de primer paso

Ocurre principalmente en hígado e intestino.

Reduce la biodisponibilidad de algunos medicamentos.

Las vías sublingual, intravenosa y parcialmente rectal pueden evitarlo.

La vía intravenosa posee una biodisponibilidad de 100%.

¿Qué vía evita completamente la absorción?

La farmacocinética describe lo que el organismo hace al fármaco: absorción, distribución, metabolismo y excreción.


Sistema nervioso autónomo

Agonistas colinérgicos

Efectos muscarínicos

"Descansar y digerir"

Miosis

Bradicardia

Broncoconstricción

Aumento de secreciones

Incremento del peristaltismo

Contracción vesical

Fármaco Uso principal

Betanecol Retención urinaria
Pilocarpina Glaucoma, xerostomía
Carbacol Glaucoma

Antagonistas muscarínicos

Fármaco Aplicación

Atropina Bradicardia
Escopolamina Cinetosis
Tropicamida Midriasis
Ipratropio EPOC y asma

La atropina produce midriasis, taquicardia y disminución de secreciones, efectos opuestos a los muscarínicos.

Inhibidores de acetilcolinesterasa

Fármaco Uso

Neostigmina Miastenia gravis
Piridostigmina Miastenia gravis
Fisostigmina Intoxicación por atropina
Donepezilo Alzheimer

¿Cuál es el antídoto clásico para la intoxicación por atropina?


Sistema adrenérgico

Agonistas adrenérgicos

Fármaco Receptor principal Uso

Fenilefrina α1 Hipotensión, congestión nasal
Clonidina α2 Hipertensión
Dobutamina β1 Insuficiencia cardíaca aguda
Salbutamol β2 Asma
Adrenalina α y β Anafilaxia

Recordatorio de receptores

Receptor Efecto

α1 Vasoconstricción
α2 Disminuye liberación de noradrenalina
β1 Aumenta frecuencia y contractilidad cardíaca
β2 Broncodilatación
β3 Lipólisis

Antagonistas adrenérgicos

Fármaco Característica

Propranolol β1 y β2
Metoprolol Selectivo β1
Atenolol Selectivo β1
Prazosina α1

Los bloqueadores β no selectivos pueden precipitar broncoespasmo en pacientes asmáticos.

β1 = corazón; β2 = bronquios; α1 = vasos sanguíneos.


Hormonas sexuales y reproducción

Estrógenos

Efectos

Desarrollo sexual femenino.

Crecimiento endometrial.

Conservación de masa ósea.

Retroalimentación sobre hipófisis e hipotálamo.

Efectos adversos

Tromboembolismo.

Hipertensión.

Náuseas.

Riesgo aumentado de ciertos cánceres dependientes de estrógenos.

Progestinas

Compuestos con actividad similar a la progesterona que transforman el endometrio proliferativo en secretor y favorecen el mantenimiento del embarazo.

Usos

Anticoncepción.

Terapia hormonal.

Sangrado uterino anormal.

Endometriosis.

Efectos

Disminuyen la secreción de LH.

Inhiben la ovulación.

Espesan el moco cervical.

Antiprogestinas

Fármaco Acción

Mifepristona Bloquea receptores de progesterona

Aplicaciones

Interrupción médica del embarazo bajo supervisión médica.

Algunas patologías dependientes de progesterona.

Progestinas

Activan receptores de progesterona.

Mantienen efectos progestacionales.

Inhiben ovulación.

Antiprogestinas

Bloquean receptores de progesterona.

Antagonizan efectos hormonales.

Provocan regresión endometrial.

Progesterona favorece el mantenimiento del embarazo; la mifepristona bloquea dicho efecto.


Corticoides y hormonas suprarrenales

Glucocorticoides

Fármaco Potencia antiinflamatoria

Hidrocortisona Baja
Prednisona Intermedia
Metilprednisolona Intermedia-alta
Dexametasona Muy alta

Mecanismo

Inhiben fosfolipasa A₂ indirectamente.

Disminuyen citocinas inflamatorias.

Reducen migración leucocitaria.

Efectos adversos

Hiperglucemia.

Osteoporosis.

Supresión suprarrenal.

Síndrome de Cushing iatrogénico.

Infecciones.

La suspensión brusca tras uso prolongado puede causar insuficiencia suprarrenal aguda.

Mineralocorticoides

Hormona Función

Aldosterona Retención de sodio y agua


Antiinflamatorios y analgésicos

AINE

Mecanismo

Inhibición de ciclooxigenasa (COX).

Fármaco Característica

Ibuprofeno Analgésico y antipirético
Naproxeno Vida media prolongada
Diclofenaco Potente antiinflamatorio
Indometacina Cierre de ductus arterioso
Ketorolaco Analgesia intensa

Efectos adversos

Gastritis.

Úlcera péptica.

Nefrotoxicidad.

Sangrado.

Acetaminofén

Características

Analgésico.

Antipirético.

Escasa actividad antiinflamatoria.

Toxicidad

Necrosis hepática.

Antídoto

N-acetilcisteína.

¿Cuál de los siguientes es el antídoto de la intoxicación por acetaminofén?

Los AINE inhiben COX; el acetaminofén es principalmente analgésico y antipirético.


Farmacología cardiovascular

Antihipertensivos

Grupo Ejemplo

IECA Enalapril
ARA II Losartán
Betabloqueadores Metoprolol
Calcioantagonistas Amlodipino
Diuréticos tiazídicos Hidroclorotiazida

IECA

Efectos

Disminuyen angiotensina II.

Reducen aldosterona.

Protegen riñón en diabetes.

Efectos adversos

Tos seca.

Angioedema.

Hiperpotasemia.

Diuréticos

Grupo Sitio de acción

Asa Rama ascendente gruesa
Tiazidas Túbulo distal
Ahorradores de K⁺ Túbulo colector

Fármacos representativos

Fármaco Tipo

Furosemida Asa
Hidroclorotiazida Tiazida
Espironolactona Ahorrador de potasio

La espironolactona antagoniza los receptores de aldosterona.


Antimicrobianos de alta frecuencia

β-lactámicos

Mecanismo

Inhibición de síntesis de pared bacteriana.

Grupo Ejemplos

Penicilinas Penicilina G, amoxicilina
Cefalosporinas Ceftriaxona
Carbapenémicos Meropenem
Monobactámicos Aztreonam

Aminoglucósidos

Ejemplo Reacción adversa

Gentamicina Ototoxicidad
Amikacina Nefrotoxicidad

Macrólidos

Ejemplo Uso frecuente

Azitromicina Infecciones respiratorias

Fluoroquinolonas

Ejemplo Característica

Ciprofloxacino Inhibe ADN girasa

Los aminoglucósidos pueden causar nefrotoxicidad y ototoxicidad.


Perlas de examen

Atropina \rightarrow bradicardia.

Fisostigmina \rightarrow intoxicación por atropina.

Salbutamol \rightarrow agonista β2.

Adrenalina \rightarrow anafilaxia.

Dexametasona \rightarrow glucocorticoide potente.

N-acetilcisteína \rightarrow intoxicación por acetaminofén.

Enalapril \rightarrow tos seca y angioedema.

Espironolactona \rightarrow hiperpotasemia.

Gentamicina \rightarrow nefrotoxicidad y ototoxicidad.

Mifepristona \rightarrow antagonista de progesterona.

¿Qué medicamento se utiliza clásicamente en anafilaxia?

¿Cuál es el efecto adverso más característico de los IECA?

Los exámenes mixtos de farmacología suelen enfocarse en: mecanismo de acción, usos clínicos, efectos adversos característicos, contraindicaciones y antídotos. Memorizar asociaciones fármaco–efecto adverso y fármaco–indicación aporta el mayor rendimiento académico.