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MIXTO DE FARMA
Integrar los conceptos farmacológicos más evaluados en exámenes mixtos.
Relacionar mecanismos de acción, efectos adversos, usos clínicos y contraindicaciones.
Diferenciar grupos farmacológicos frecuentemente confundidos.
Facilitar la memorización mediante tablas, preguntas y tarjetas de estudio.
Principios farmacocinéticos esenciales
Biodisponibilidad (F): fracción de un fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica sin modificarse.
Conceptos clave
Concepto Definición
Absorción Paso del fármaco al torrente sanguíneo
Distribución Movimiento hacia tejidos
Metabolismo Transformación química, principalmente hepática
Excreción Eliminación renal, biliar o pulmonar
Vida media Tiempo necesario para reducir 50% la concentración plasmática
Aclaramiento Volumen de plasma depurado por unidad de tiempo
Efecto de primer paso
Ocurre principalmente en hígado e intestino.
Reduce la biodisponibilidad de algunos medicamentos.
Las vías sublingual, intravenosa y parcialmente rectal pueden evitarlo.
La vía intravenosa posee una biodisponibilidad de 100%.
¿Qué vía evita completamente la absorción?
La farmacocinética describe lo que el organismo hace al fármaco: absorción, distribución, metabolismo y excreción.
Sistema nervioso autónomo
Agonistas colinérgicos
Efectos muscarínicos
"Descansar y digerir"
Miosis
Bradicardia
Broncoconstricción
Aumento de secreciones
Incremento del peristaltismo
Contracción vesical
Fármaco Uso principal
Betanecol Retención urinaria
Pilocarpina Glaucoma, xerostomía
Carbacol Glaucoma
Antagonistas muscarínicos
Fármaco Aplicación
Atropina Bradicardia
Escopolamina Cinetosis
Tropicamida Midriasis
Ipratropio EPOC y asma
La atropina produce midriasis, taquicardia y disminución de secreciones, efectos opuestos a los muscarínicos.
Inhibidores de acetilcolinesterasa
Fármaco Uso
Neostigmina Miastenia gravis
Piridostigmina Miastenia gravis
Fisostigmina Intoxicación por atropina
Donepezilo Alzheimer
¿Cuál es el antídoto clásico para la intoxicación por atropina?
Sistema adrenérgico
Agonistas adrenérgicos
Fármaco Receptor principal Uso
Fenilefrina α1 Hipotensión, congestión nasal
Clonidina α2 Hipertensión
Dobutamina β1 Insuficiencia cardíaca aguda
Salbutamol β2 Asma
Adrenalina α y β Anafilaxia
Recordatorio de receptores
Receptor Efecto
α1 Vasoconstricción
α2 Disminuye liberación de noradrenalina
β1 Aumenta frecuencia y contractilidad cardíaca
β2 Broncodilatación
β3 Lipólisis
Antagonistas adrenérgicos
Fármaco Característica
Propranolol β1 y β2
Metoprolol Selectivo β1
Atenolol Selectivo β1
Prazosina α1
Los bloqueadores β no selectivos pueden precipitar broncoespasmo en pacientes asmáticos.
β1 = corazón; β2 = bronquios; α1 = vasos sanguíneos.
Hormonas sexuales y reproducción
Estrógenos
Efectos
Desarrollo sexual femenino.
Crecimiento endometrial.
Conservación de masa ósea.
Retroalimentación sobre hipófisis e hipotálamo.
Efectos adversos
Tromboembolismo.
Hipertensión.
Náuseas.
Riesgo aumentado de ciertos cánceres dependientes de estrógenos.
Progestinas
Compuestos con actividad similar a la progesterona que transforman el endometrio proliferativo en secretor y favorecen el mantenimiento del embarazo.
Usos
Anticoncepción.
Terapia hormonal.
Sangrado uterino anormal.
Endometriosis.
Efectos
Disminuyen la secreción de LH.
Inhiben la ovulación.
Espesan el moco cervical.
Antiprogestinas
Fármaco Acción
Mifepristona Bloquea receptores de progesterona
Aplicaciones
Interrupción médica del embarazo bajo supervisión médica.
Algunas patologías dependientes de progesterona.
Activan receptores de progesterona.
Mantienen efectos progestacionales.
Inhiben ovulación.
Bloquean receptores de progesterona.
Antagonizan efectos hormonales.
Provocan regresión endometrial.
Progesterona favorece el mantenimiento del embarazo; la mifepristona bloquea dicho efecto.
Corticoides y hormonas suprarrenales
Glucocorticoides
Fármaco Potencia antiinflamatoria
Hidrocortisona Baja
Prednisona Intermedia
Metilprednisolona Intermedia-alta
Dexametasona Muy alta
Mecanismo
Inhiben fosfolipasa A₂ indirectamente.
Disminuyen citocinas inflamatorias.
Reducen migración leucocitaria.
Efectos adversos
Hiperglucemia.
Osteoporosis.
Supresión suprarrenal.
Síndrome de Cushing iatrogénico.
Infecciones.
La suspensión brusca tras uso prolongado puede causar insuficiencia suprarrenal aguda.
Mineralocorticoides
Hormona Función
Aldosterona Retención de sodio y agua
Antiinflamatorios y analgésicos
AINE
Mecanismo
Inhibición de ciclooxigenasa (COX).
Fármaco Característica
Ibuprofeno Analgésico y antipirético
Naproxeno Vida media prolongada
Diclofenaco Potente antiinflamatorio
Indometacina Cierre de ductus arterioso
Ketorolaco Analgesia intensa
Efectos adversos
Gastritis.
Úlcera péptica.
Nefrotoxicidad.
Sangrado.
Acetaminofén
Características
Analgésico.
Antipirético.
Escasa actividad antiinflamatoria.
Toxicidad
Necrosis hepática.
Antídoto
N-acetilcisteína.
¿Cuál de los siguientes es el antídoto de la intoxicación por acetaminofén?
Los AINE inhiben COX; el acetaminofén es principalmente analgésico y antipirético.
Farmacología cardiovascular
Antihipertensivos
Grupo Ejemplo
IECA Enalapril
ARA II Losartán
Betabloqueadores Metoprolol
Calcioantagonistas Amlodipino
Diuréticos tiazídicos Hidroclorotiazida
IECA
Efectos
Disminuyen angiotensina II.
Reducen aldosterona.
Protegen riñón en diabetes.
Efectos adversos
Tos seca.
Angioedema.
Hiperpotasemia.
Diuréticos
Grupo Sitio de acción
Asa Rama ascendente gruesa
Tiazidas Túbulo distal
Ahorradores de K⁺ Túbulo colector
Fármacos representativos
Fármaco Tipo
Furosemida Asa
Hidroclorotiazida Tiazida
Espironolactona Ahorrador de potasio
La espironolactona antagoniza los receptores de aldosterona.
Antimicrobianos de alta frecuencia
β-lactámicos
Mecanismo
Inhibición de síntesis de pared bacteriana.
Grupo Ejemplos
Penicilinas Penicilina G, amoxicilina
Cefalosporinas Ceftriaxona
Carbapenémicos Meropenem
Monobactámicos Aztreonam
Aminoglucósidos
Ejemplo Reacción adversa
Gentamicina Ototoxicidad
Amikacina Nefrotoxicidad
Macrólidos
Ejemplo Uso frecuente
Azitromicina Infecciones respiratorias
Fluoroquinolonas
Ejemplo Característica
Ciprofloxacino Inhibe ADN girasa
Los aminoglucósidos pueden causar nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Perlas de examen
Atropina bradicardia.
Fisostigmina intoxicación por atropina.
Salbutamol agonista β2.
Adrenalina anafilaxia.
Dexametasona glucocorticoide potente.
N-acetilcisteína intoxicación por acetaminofén.
Enalapril tos seca y angioedema.
Espironolactona hiperpotasemia.
Gentamicina nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Mifepristona antagonista de progesterona.
¿Qué medicamento se utiliza clásicamente en anafilaxia?
¿Cuál es el efecto adverso más característico de los IECA?
Los exámenes mixtos de farmacología suelen enfocarse en: mecanismo de acción, usos clínicos, efectos adversos característicos, contraindicaciones y antídotos. Memorizar asociaciones fármaco–efecto adverso y fármaco–indicación aporta el mayor rendimiento académico.