¿Qué vía evita completamente la absorción?

MIXTO DE FARMA Integrar los conceptos farmacológicos más evaluados en exámenes mixtos. Relacionar mecanismos de acción, efectos adversos, usos clínicos y contraindicaciones. Diferenciar grupos farmacológicos frecuentemente confundidos. Facilitar la memorización mediante tablas, preguntas y tarjetas de estudio. Principios farmacocinéticos esenciales Biodisponibilidad (F): fracción de un fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica sin modificarse. Conceptos clave Concepto Definición Absorción Paso del fármaco al torrente sanguíneo Distribución Movimiento hacia tejidos Metabolismo Transformación química, principalmente hepática Excreción Eliminación renal, biliar o pulmonar Vida media Tiempo necesario para reducir 50% la concentración plasmática Aclaramiento Volumen de plasma depurado por unidad de tiempo Efecto de primer paso Ocurre principalmente en hígado e intestino. Reduce la biodisponibilidad de algunos medicamentos. Las vías sublingual, intravenosa y parcialmente rectal pueden evitarlo. La vía intravenosa posee una biodisponibilidad de 100%. ¿Qué parámetro determina cuánto tarda un fármaco en eliminarse? La vida media. ¿Qué vía evita completamente la absorción? El fármaco entra directamente a la circulación sistémica. La farmacocinética describe lo que el organismo hace al fármaco: absorción, distribución, metabolismo y excreción. --- Sistema nervioso autónomo Agonistas colinérgicos Efectos muscarínicos "Descansar y digerir" Miosis Bradicardia Broncoconstricción Aumento de secreciones Incremento del peristaltismo Contracción vesical Fármaco Uso principal Betanecol Retención urinaria Pilocarpina Glaucoma, xerostomía Carbacol Glaucoma Antagonistas muscarínicos Fármaco Aplicación Atropina Bradicardia Escopolamina Cinetosis Tropicamida Midriasis Ipratropio EPOC y asma La atropina produce midriasis, taquicardia y disminución de secreciones, efectos opuestos a los muscarínicos. Inhibidores de acetilcolinesterasa Fármaco Uso Neostigmina Miastenia gravis Piridostigmina Miastenia gravis Fisostigmina Intoxicación por atropina Donepezilo Alzheimer ¿Cuál es el antídoto clásico para la intoxicación por atropina? La fisostigmina atraviesa la barrera hematoencefálica e incrementa acetilcolina. --- Sistema adrenérgico Agonistas adrenérgicos Fármaco Receptor principal Uso Fenilefrina α1 Hipotensión, congestión nasal Clonidina α2 Hipertensión Dobutamina β1 Insuficiencia cardíaca aguda Salbutamol β2 Asma Adrenalina α y β Anafilaxia Recordatorio de receptores Receptor Efecto α1 Vasoconstricción α2 Disminuye liberación de noradrenalina β1 Aumenta frecuencia y contractilidad cardíaca β2 Broncodilatación β3 Lipólisis Antagonistas adrenérgicos Fármaco Característica Propranolol β1 y β2 Metoprolol Selectivo β1 Atenolol Selectivo β1 Prazosina α1 Los bloqueadores β no selectivos pueden precipitar broncoespasmo en pacientes asmáticos. ¿Qué receptor produce broncodilatación? β2. β1 = corazón; β2 = bronquios; α1 = vasos sanguíneos. --- Hormonas sexuales y reproducción Estrógenos Efectos Desarrollo sexual femenino. Crecimiento endometrial. Conservación de masa ósea. Retroalimentación sobre hipófisis e hipotálamo. Efectos adversos Tromboembolismo. Hipertensión. Náuseas. Riesgo aumentado de ciertos cánceres dependientes de estrógenos. Progestinas Compuestos con actividad similar a la progesterona que transforman el endometrio proliferativo en secretor y favorecen el mantenimiento del embarazo. Usos Anticoncepción. Terapia hormonal. Sangrado uterino anormal. Endometriosis. Efectos Disminuyen la secreción de LH. Inhiben la ovulación. Espesan el moco cervical. Antiprogestinas Fármaco Acción Mifepristona Bloquea receptores de progesterona Aplicaciones Interrupción médica del embarazo bajo supervisión médica. Algunas patologías dependientes de progesterona. Activan receptores de progesterona. Mantienen efectos progestacionales. Inhiben ovulación. Bloquean receptores de progesterona. Antagonizan efectos hormonales. Provocan regresión endometrial. {{Progesterona}} favorece el mantenimiento del embarazo; la {{mifepristona}} bloquea dicho efecto. --- Corticoides y hormonas suprarrenales Glucocorticoides Fármaco Potencia antiinflamatoria Hidrocortisona Baja Prednisona Intermedia Metilprednisolona Intermedia-alta Dexametasona Muy alta Mecanismo Inhiben fosfolipasa A₂ indirectamente. Disminuyen citocinas inflamatorias. Reducen migración leucocitaria. Efectos adversos Hiperglucemia. Osteoporosis. Supresión suprarrenal. Síndrome de Cushing iatrogénico. Infecciones. La suspensión brusca tras uso prolongado puede causar insuficiencia suprarrenal aguda. Mineralocorticoides Hormona Función Aldosterona Retención de sodio y agua ¿Cuál es el glucocorticoide más potente de uso frecuente? Dexametasona. --- Antiinflamatorios y analgésicos AINE Mecanismo Inhibición de ciclooxigenasa (COX). Fármaco Característica Ibuprofeno Analgésico y antipirético Naproxeno Vida media prolongada Diclofenaco Potente antiinflamatorio Indometacina Cierre de ductus arterioso Ketorolaco Analgesia intensa Efectos adversos Gastritis. Úlcera péptica. Nefrotoxicidad. Sangrado. Acetaminofén Características Analgésico. Antipirético. Escasa actividad antiinflamatoria. Toxicidad Necrosis hepática. Antídoto N-acetilcisteína. ¿Cuál de los siguientes es el antídoto de la intoxicación por acetaminofén? Repone glutatión y limita el daño hepático. Los AINE inhiben COX; el acetaminofén es principalmente analgésico y antipirético. --- Farmacología cardiovascular Antihipertensivos Grupo Ejemplo IECA Enalapril ARA II Losartán Betabloqueadores Metoprolol Calcioantagonistas Amlodipino Diuréticos tiazídicos Hidroclorotiazida IECA Efectos Disminuyen angiotensina II. Reducen aldosterona. Protegen riñón en diabetes. Efectos adversos Tos seca. Angioedema. Hiperpotasemia. Diuréticos Grupo Sitio de acción Asa Rama ascendente gruesa Tiazidas Túbulo distal Ahorradores de K⁺ Túbulo colector Fármacos representativos Fármaco Tipo Furosemida Asa Hidroclorotiazida Tiazida Espironolactona Ahorrador de potasio La espironolactona antagoniza los receptores de aldosterona. --- Antimicrobianos de alta frecuencia β-lactámicos Mecanismo Inhibición de síntesis de pared bacteriana. Grupo Ejemplos Penicilinas Penicilina G, amoxicilina Cefalosporinas Ceftriaxona Carbapenémicos Meropenem Monobactámicos Aztreonam Aminoglucósidos Ejemplo Reacción adversa Gentamicina Ototoxicidad Amikacina Nefrotoxicidad Macrólidos Ejemplo Uso frecuente Azitromicina Infecciones respiratorias Fluoroquinolonas Ejemplo Característica Ciprofloxacino Inhibe ADN girasa Los aminoglucósidos pueden causar nefrotoxicidad y ototoxicidad. ¿Cuál es el mecanismo principal de los β-lactámicos? Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana. --- Perlas de examen Atropina → bradicardia. Fisostigmina → intoxicación por atropina. Salbutamol → agonista β2. Adrenalina → anafilaxia. Dexametasona → glucocorticoide potente. N-acetilcisteína → intoxicación por acetaminofén. Enalapril → tos seca y angioedema. Espironolactona → hiperpotasemia. Gentamicina → nefrotoxicidad y ototoxicidad. Mifepristona → antagonista de progesterona. ¿Qué medicamento se utiliza clásicamente en anafilaxia? La adrenalina actúa sobre receptores α y β, revirtiendo broncoespasmo e hipotensión. ¿Cuál es el efecto adverso más característico de los IECA? La acumulación de bradicinina produce la tos característica. Los exámenes mixtos de farmacología suelen enfocarse en: mecanismo de acción, usos clínicos, efectos adversos característicos, contraindicaciones y antídotos. Memorizar asociaciones fármaco–efecto adverso y fármaco–indicación aporta el mayor rendimiento académico.

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